2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor
  5. μ Opioid Receptor/MOR Isoform
  6. μ Opioid Receptor/MOR 激动剂

μ Opioid Receptor/MOR 激动剂

μ Opioid Receptor/MOR 激动剂 (43):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P0210
    DAMGO Agonist 99.87%
    DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂，Kd 值为 3.46 nM。
  • HY-N0164
    Matrine

    苦参碱

    		Agonist ≥98.0%
    Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。
  • HY-N0923
    Corydaline

    紫堇碱

    		Agonist 99.70%
    Corydaline ((+)-Corydaline) 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱，是一种 AChE 抑制剂，IC50 为 226 μM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 μM) 激动剂，可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 μM)。Corydaline 具有抗血管生成，抗过敏，胃排空和抗伤害感受的作用。
  • HY-176063
    TRPV1 antagonist 11 Agonist
    TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的 TRPV1 拮抗剂，IC50 为 29.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，Ki 为 60.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种嘧啶哌嗪类化合物，通过拮抗 TRPV1 和刺激 MOR 发挥止痛作用。TRPV1 antagonist 11 在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中表现出有效的剂量依赖性抗伤害作用。
  • HY-175197
    MP1202 Agonist
    MP1202 是一种 MOR 和 KOR 的双功能激动剂，对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性，可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用，且无典型的阿片类药物副作用，但出现条件性位置偏爱和厌恶行为，具有镇痛研究潜力。
  • HY-P0185
    Endomorphin 1

    内吗啡肽 1

    		Agonist 99.92%
    Endomorphin 1，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM)，对 kappa3结合位点具有高亲和力，Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 具有镇痛特性。
  • HY-120645
    BMS-986122 Agonist 99.90%
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
  • HY-101386
    PZM21 Agonist 99.87%
    PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂，EC50 值为 1.8 nM。
  • HY-P0244
    Dermorphin

    皮啡肽

    		Agonist 99.96%
    Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。
  • HY-P0186A
    Endomorphin 2 TFA

    内吗啡肽 2 三氟乙酸盐

    		Agonist 99.04%
    Endomorphin 2 TFA，一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂，对 kappa3 结合位点具有高亲和力 ，Ki 为 20 到 30 nM 之间。
  • HY-B0380A
    Trimebutine maleate

    马来酸曲美布汀

    		Agonist 99.91%
    Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
  • HY-P0210B
    DAMGO TFA Agonist 99.60%
    DAMGO TFA 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂，Kd 值为 3.46 nM。
  • HY-P1087
    Adrenorphin Agonist 98.84%
    Adrenorphin 是一种阿片八肽，为 μ-opioid 受体激动剂，Ki 值为 12 nM。
  • HY-B0380
    Trimebutine

    曲美布汀

    		Agonist 99.42%
    Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
  • HY-111454
    SR17018 Agonist 98.01%
    SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂，能够与 GTPγS 结合，EC50 值为 97 nM。
  • HY-P0185A
    Endomorphin 1 acetate Agonist 99.92%
    Endomorphin 1 acetate，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM)，对 kappa3结合位点具有高亲和力，Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。
  • HY-P1866A
    β-Endorphin, equine TFA Agonist
    β-Endorphin, equine TFA 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。β-Endorphin, equine TFA 具有止痛作用。
  • HY-106147B
    Frakefamide TFA Agonist 99.18%
    Frakefamide TFA 具有有效的止痛作用，是选择性的 μ 受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障，进入中枢神经系统。
  • HY-139678
    SC13 Agonist
    SC13 是一种新型的 mitragynine 类似物，具有低效 Mu opioid receptor 激动作用，具有麻醉作用和较轻的不良反应。
  • HY-162552
    KOR/DOR agonist 1 Agonist
    KOR/DOR agonist 2 是一种 KOR 和 DOR 阿片受体激动剂，Ki 值分别为 0.14 nM 和 0.93 nM。KOR/DOR agonist 2 表现出显著的抗伤害作用。KOR/DOR agonist 2 可穿透血脑屏障。
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